环孢菌素说明书

环孢菌素说明书

【药品名称】
药品名（中）：环孢菌素
汉语拼音：Huanbaojunsu
商品名（中）：
英文名：Ciclosporin
英文商品名：
剂型：胶囊剂
【主要成份】
【性状】
【药理毒性】（又称A）系含个氨基酸的环状多肽，是一种作用很强的免疫抑制剂。它可抑制细胞介导的反应发生，包括同种异体免疫、迟发性皮肤过敏、实验性过敏性脑脊髓炎、Freund 氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主疾病（GVHD）以及T细胞依赖性抗体的产生。在细胞水平，抑制包括白细胞介素2[T细胞生长因子（TCGF）]在内的淋巴因子的生成和释放。它可阻断细胞周期G0或G期的休止淋巴细胞，并通过激活的T细胞来抑制抗原触发的淋巴因子的释放。
所有证据显示，能特异而可逆地作用于淋巴细胞，而不影响造血及吞噬细胞的功能。采用山地明防治排斥反应以及移植物抗宿主疾病后，实质性器官和骨髓的移植已在人类取得成功。此外，山地明对许多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治疗作用。 
【药代动力学】新山地明与剂量的线性关系较好，并具有较一致的吸收图像，受进食和昼夜节律的影响较山地明小，其谷浓度与AUC的相关性*。所以，新山地明的服药时间不必将用餐考虑在内。此外，在用药的全天以及采用维持量的每一天，新山地明可产生更为匀一的AUC。本药软胶囊和口服液的生物效价相同。现有的资料显示以:由山地明转换为新山地明后，患者前后的全血谷浓度相似，谷浓度仍维持在希望的治疗浓度范围内。与山地明的其它口服剂型相比，新山地明吸收更迅速，平均达峰时间提早小时，平均峰浓度提高59%，平均生物利用度提高29%。
大部分分布于血液外，血浆含33-47%，淋巴细胞含4-9%，粒细胞含5-2%，红细胞含4-58%。在血浆中，约90%的药物与血浆蛋白结合，其中大部分为脂蛋白。广泛地转化为约5种代谢产物，但无单一的主要代谢途径。大部分代谢物经胆道排除，口服剂量的6%经尿液排出，仅0.%以原型经尿液排出。其终末半衰期可因测试方法及对象不同而有很大的差异，可由6.3小时（健康志愿者）至20.4小时（严重肝病患者）。 
【适应症】实质性器官移植（肾、肝、心脏、心肺联合、肺、胰腺）骨髓移植、内源性葡萄膜炎、肾病综合征、重症活动性类风湿关节炎、重症银屑病、重症异位性皮炎。
【用法用量】器官移植 初剂量为0-5 mg/公斤体重，手术前2小时内分2次服。手术后以0-5 mg/公斤体重/日的剂量维持-2周，以后根据血药浓度逐渐减至2-6 mg/公斤体重/日维持。当本药与其它免疫抑制剂合用时（如皮质激素合用或作为三联或四联治疗的一部分时），应采用较低的初始剂量（如3-6 mg/公斤体重/日）。若使用山地明静脉输注浓缩液，剂量为适当新山地明剂量的三分之一，应尽早转为口服药。骨髓移植：移植前一天，应给予3-5 mg/公斤体重/日，静脉滴注，连续2周，然后改为口服维持治疗，剂量为2.5mg/公斤体重/日，分两次服，至少需3-6个月，以后逐渐减量至零，此过程自手术起至停药约为年。若初始治疗即采用口服法，剂量为2.5-5 mg/公斤体重/日。内源性葡萄膜炎 初始口服剂量为5 mg/公斤体重/日，直至炎症减轻和视力改善。如疗效不显著，可将剂量增加到7 mg/公斤体重/日。若单独用药无法有效控制病情，可与可的松0.2-0.6 mg/公斤体重/日或相当量的其它皮质激素合用。为了进行维持量治疗，新山地明应逐渐减至zui小有效量，在缓解期内，剂量不超过5 mg/公斤体重/日。肾病综合征：肾功能正常者：成人：5 mg/公斤体重/日，儿童6 mg/公斤体重/日。肾功能不全的患者，新山地明的初始剂量不应超过2.5 mg/公斤体重/日。若单独用药的疗效不满意，尤其是对皮质激素抗药的患者，建议采用新山地明和小剂量皮质激素联合应用。若治疗3个月，未见病情改善，则应停用新山地明。为了进行维持量治疗，应将本品剂量逐渐减至zui小有效量。类风湿性关节炎3mg/公斤体重/日，口服6周。若疗效不显著，则可逐渐增加剂量，但不应超过5 mg/公斤体重/日。可能需要2周才能获得足够的疗效。进行维持治疗，按各人的耐受性给予维持量。新山地明也可以与小剂量的皮质激素和或非甾体类抗炎药联合应用。银屑病 初始剂量为2.5 mg/公斤体重/日，口服。若用药个月后病情无改善，则可逐步提高剂量，但剂量不应超过5 mg/公斤体重/日。在6周内，若5 mg/公斤体重/日的剂量对银屑病不能产生充分的疗效，则应停用新山地明。在某些须迅速改善病情的患者中，可将初始剂量调为5 mg/公斤体重/日。根据临床情况决定维持量。 
【不良反应】常见有多毛症，震颤，肝、肾功能损害，高血压，疲劳，齿龈增生，胃肠功能失调（食欲不振、恶化、呕吐、腹痛和腹泻）以及手足灼热感。偶见头痛，皮疹，轻度贫血，高钾血症，高尿酸血症，低镁血症，体重增加，水肿，胰腺炎，感觉异常，惊厥，可逆性痛经或闭经。极少数患者发生肌痛性痉挛、肌无力或肌病。在肝移植患者中，曾报道有脑病征象、视觉和运动失调以及意识受损，在极少情况下，可发生血小板减少症，微血管溶血性贫血和肾功能衰竭（溶血性尿毒症），致癌变及淋巴增生性异常。 
【禁忌】对过敏者以及对聚氧乙烯过敏者，肾功能不全、未控制的高血压、未控制的感染或任何恶性肿瘤患者禁用。
【注意事项】由山地明转换为新山地明 ：治疗开始时应以:的比例转换。在zui初4-7天内，应监测的全血谷浓度，此外，在zui初的2个月内，应对临床安全性指标诸如血清肌酐和血压进行监测。建议用异性单克隆抗体（母药的测定）来测定的全血浓度 ；高压液相层析法[（HPLC）也用于母药的测定]也可采用。若谷浓度超出治疗范围和/或临床安全性指标恶化时，应相应地调整剂量。除皮质激素外，本药不应与其它免疫抑制剂合用。过度使用免疫抑制剂会增加感染机会及产生淋巴瘤的可能性。用新山地明治疗的病人应避免高血钾饮食、含钾药物或保钾利尿药，因为本药偶可引起高钾血症或加重原已存在的高血钾症。在新山地明治疗期间，疫苗接种的疗效可能会降低，并应避免应用减毒活疫苗。过敏体质者慎用注射液。 
【孕妇及哺乳期妇女用药】对动物无致畸作用，但用在孕妇的经验仍有限。可出现于母乳中，故接受本药治疗的母亲不应授乳。 
【儿童用药】山地明用于儿童的经验有限。岁以上的儿童接受标准剂量并无不良后果，小儿患者需要和可耐受的剂量比成人高。 
【老年患者用药】
【药物相互作用】新山地明与有肾毒性的药物如氨基甙类、二性霉素B、、美法仑以及甲氧苄胺嘧啶等合用时，应严密监测肾功能。新山地明可能增加和对肌肉的潜在副作用，从而引起肌痛和肌无力。许多药物可通过竞争抑制或诱导有关代谢和排泄方面的肝酶，特别是细胞色素P450，从而提高或降低血浆或全血的浓度。已知提高血浓度的药物有、和等某些大环内酯类抗生素、、口服避孕药、丙苯酮以及包括硫氮酮、尼卡地平和维拉帕米在内的某些钙通道阻滞剂。已知可降低血浓度的药物有 ：酸盐、酰胺咪嗪、苯妥英、、、新III以及静脉注射剂（非口服剂）和甲氧苄氨嘧啶。若必须与上述药物合用，则应严密监测的血浓度，并对新山地明的剂量作适当调整。因硝苯吡啶可引起齿龈增生，故在应用新山地明期间，发生齿龈增生的患者应避免使用硝苯吡啶。本药还可降低强的松龙的清除率，但是，高剂量的6α-甲强的松龙则可提高的血浓度。
【药物过量】尚无新山地明急性过量经验。过量用药可能发生肾毒性症状，在停药后可消退，假如有症状发生，应作对症处理，如洗胃以排除过量的。新山地明不能经透析排出，以炭吸附血液透析法亦不能很好地清除。
【规格】25毫克/粒
【包装】50粒/盒
【贮藏】遮光、密封，在阴凉干燥处保存。
【有效期】24个月
 

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